Vitesse relative en présence d'un inhibiteur compétitif

Voir un cours sur l'inhibition des réactions enzymatiques.
Si, à une concentration donnée de substrat [S0],
on appelle viI et vi, les vitesses initiales mesurées
en présence et en absence d'inhibiteur, respectivement,
on définit la vitesse relative a :
                                                  Vmax    .    [S0]
                                 ------------------------------------------
                                                            [I]
                                    KM    .   ( 1 + ------- )   +   [S0]
                viI                                          KI
a    =    -------     =     ---------------------------------------------
                vi                                 Vmax    .    [S0]
                                                 -----------------------
                                                    KM    +    [S0]
soit :                 viI                               KM    +    [S0]
a    =    -------     =     -----------------------------------------
                vi                                            [I]
                                      KM    .   ( 1 + ------- )  +  [S0]
                                                               KI

On exprime souvent la vitesse relative en terme de
poucentage d'inhibition (i%) ou d'inhibition fractionnaire i :

                                                             [I]
i   =   1 - a     =      --------------------------------------------
                                                                           S0]
                                       [I]   +   KI    .   ( 1 + -------- )
                                                                          KM
Le degré d'inhibition induit par un excès d'inhibitieur compétitif de n fois est maximal quand la concentration du substrat et la concentration de l'inhibiteur sont beaucoup plus importantes que KM et KI, respectivement.
1er exemple :             [S0]  =   0,01 KM (donc : [S0]  <<  KM)         et         KI  =  KM

Pourcentage d'inhibition induit par un excès d'inhibiteur de 10 fois,
c'est-à-dire pour : [I]  =   10 [S0]

                                                    10 . ( 0,01 . KM
i   =   1 - a     =      ---------------------------------------------------- 
                                 [ 10 . ( 0,01 . KM ) ]  +  KM  . ( 1 + 0,01 )
soit :                                       0,1 KM
i   =   1 - a     =      ---------------   =   0,09
                                    1,11 KM
Celà signifie que le pourcentage d'inhibition n'est que de 9% ou bien encore que l'activité résiduelle en présence de l'inhibiteur représente 91% de celle mesurée en absence de l'inhibiteur.
2ème exemple :             [S0]  =   10 KM (donc : [S0]   >   KM)         et         KI   =   KM

Pourcentage d'inhibition induit par un excès d'inhibiteur de 10 fois,
c'est-à-dire pour : [I]  = 100 [S0]

                                               100 KM
i   =   1 - a     =      -------------------------------------
                                  100 KM  +  KM  . ( 1 + 10 )
soit :                                    100 KM
i   =   1 - a     =      ---------------   =   0,90
                                   111 KM
Cette fois, le pourcentage d'inhibition est de 90% (l'activité résiduelle en présence de l'inhibiteur ne représente plus que 10% de celle mesurée en absence de l'inhibiteur).

 

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